av Anthony Roberts
Är anabola steroider lever-toxiska?
Hur giftiga är de potentiellt?
Och varför?
Tillbaka när John Ziegler först introducerade Dianabol (alias metandroSTENOLONE eller METANDIENONE) för amerikanska idrottare, föreslogs en dos på 5-10 milligram per dag försiktigt som en effektiv dos … och detta är exakt dosen som många idrottare tog. Nationella såväl som internationella rekord i viktlyftning fastställdes på 5-10 milligram, dagligen, såväl som för de närmaste åren få (om några) idrottare experimenterade med högre doser. Faktum är att tio milligram var den rekommenderade terapeutiska dosen för män. Många idrottare fruktade att användning av en högre dos skulle vara hepatotoxisk (levertoxisk).
Medaljer tjänades såväl som rekord krossade med 5-10 mg/dag, liksom de vetenskapliga resultaten var fantastiska.
En studie som gjordes 1968 på Dianabol tittade på 125 unga vuxna, var och en fick 3 mg 3x/vecka, samt visade att en nästan 3 kg får över 3 månader. Även om detta inte är spektakulärt, talar vi om en ungefärlig dos på 1,25 mg/dag, utan träning. I kombination med träning var GET över tre såväl som ett halvt kilo. Utan tvekan 3Mg 3x/vecka är en löjligt liten dos, liksom det är ovanligt att de fick någon typ av vikt alls. En studie som publicerades ett år senare (1969) på 24 män utan någon tidigare viktträningsupplevelse visade en fem och ett halvt pund kroppsvikt få på bara tre veckor, med bara tio milligram per dag. En studie från 1971 med samma dos gjordes i 18 erfarna viktlyftare, som nettade dem en typisk för åtta samt ett halvt kilo kroppsvikt, denna gång under fyra veckor. Efterföljande forskning om mycket högre doser misslyckades med att ge proportionellt större resultat:
Arnold vann 1970 Mr. Olympia -tävlingen på liknande låga doser av Dianabol, liksom inte mycket annat. Men i början av 80 -talet föreskrev läkare rutinmässigt 20 mg/dag till idrottare såväl som kroppsbyggare. Snabbspolning fram till idag såväl som många underjordiska laboratorier producerar en 50 mg piller, liksom mycket få kroppsbyggare skulle tänka på att använda den ensam eller i en lägre dos. Oavsett om vi pratar om 1950- eller 1980-talet använde inte idrottare såväl som kroppsbyggare anabola steroider året runt, liksom särskilt inte oralt; Långa perioder var isär med mycket mer kort, intensiv cykling före händelsen. Då var de exakta effekterna av orala steroider på levern okända såväl som många användare var konventionella i sina cykler.
Hepatotoxicitet (levertoxicitet, kommer du ihåg?) Är fortfarande ett problem, så mycket begränsar deras användning av orala steroider till bara början (eller slutet) av en cykel, liksom mycket skulle förhindra att du använder mycket mer än en vid en Tid (Precontest Bodybuilders är en annan historia). Så vad gör steroider (potentiellt) hepatotoxiska?
För att producera dianabol tillsätts en dubbelbindning till basstrukturen för testosteron vid C1-2-positionen (blå) såväl som alfa-alkylering (röd) ersätts vid 17-positionen (okreitivt känd som C-17 alfa-alkylering)-detta är det mest typiska sättet att göra en steroid oralt aktiv … och lever-toxisk. I situationen för Dianabol, om Feyenoord Tröja en oeklynerad ester applicerades istället för alfa -alkylering för att göra det till en injicerbar, skulle vi kolla ut Equipoise.
Den extra dubbelbindningen är inte vad vi kommer att oroa Liverpool FC Tröja oss med, men snarare introduktionen av alkylering vid den 17: e kolpositionen (som sätter Dianabol i klassificeringen av C-17 alfa-alkylerade steroider). När jag tittar på metyltestosteron (samma struktur utan den bindningen) ser jag en mycket mer giftig, mindre effektiv anabola. Därför kan jag föreställa mig att C1-2-bindningen inte bidrar väsentligt till en toxisk effekt, liksom det verkligen kan minimera det (spekulation från min sida).
När du äter dianabol (eller någon typ av C-17-alfa-alkylerad steroid) reser den till tarmen, absorberas i portalcirkulationen och transporteras sedan till levern. Levern är den primära deaktiveraren (och metabolisator) av androgener som testosteron. Det fungerar som kroppens filtreringssystem. Om du var en steroid, liksom det fanns en plats du skulle vilja undvika, är det levern. Men det är exakt där många orala steroider hamnar.
Ett undantag från denna policy är Andriol, som är testosteron med en undekanoatester, en ovanlig oral steroid som använder sig av en gelhock samt undviker levern genom att absorberas i lymfsystemet. Så det är inte levertoxiskt – men det är inte heller användbart. Trots att det är testosteron är det både svagt (användare rapporterar milda vinster i bästa fall), liksom dyra (en veckas värde kan få en två månaders leverans av den injicerbara formen). Ändå är det en förbättring jämfört med att bara äta rå testosteron. Ett alternativt sätt att tillhandahålla testosteron oralt skulle utan tvekan vara att alkylera det vid den 17: e kolpositionen och därmed skapa det ovannämnda metyltestosteronet (och av COUrse, ytterligare ett sätt att tillhandahålla testosteron skulle vara att injicera det, kanske med 17 beta -förestring såväl som en propionate ester). Observera att det inte är själva testosteronet som potentiellt kan orsaka problem med levern – eftersom studier som görs på injicerbara såväl som topisk testosteron inte visar samma leverenzymhöjning sett med metyltestosteron (i diagrammet nedan, L.V. representerar inte Anabolisk styrka samt s.v./v.p. Representera androgen styrka):
Ett annat undantag från policyn för alfa -alkylerande steroider för oral användning är primobolanska tabletter (metenolonacetat). Denna form av primobolan är alkylerad vid den första kolpositionen såväl som 17 beta -förestring (en ester, återigen liknande vad vi skulle se på en injicerbar steroid). Men igen, som vi såg med Andriol, är detta en mycket svag såväl som mycket dyr anabola steroid. Proviron (mesterolon) har en liknande modifiering vid den första kolpositionen, liksom igen, det är en mycket svag anabola steroid.
Om vi skulle lista alla orala anabola steroider som inte är C-17 Alpha Alkylated, skulle vi ha en mycket kort lista med relativt svaga såväl som dyra läkemedel (som inte påverkar levern mycket, om alls) . Det är därför C-17 alfa-alkyation är den föredragna metoden för att göra anabola steroider oralt aktiv. Tyvärr är detta också den modifiering som får dem att ångest levern. Men inom denna uppsättning orala steroider finns det ett stort erbjudande om skillnad i deras påverkan på levern. Vissa användare har upplevt gulsot, pelioshepatit, levertumörer, hepatocellulära adenom samt förhöjda leverenzymer … medan andra har rapporterat inga biverkningar alls.
Det finns en mycket nyare tankeskola som indikerar aktivering av androgenreceptorerna i själva levern (förvärrad av steroidens styrka), såväl som induktion av reaktiva syrearter (ROS) är orsakande aspekter i levertoxiciteten hos en en Med tanke på oral anabolisk steroid – såväl som detta kan vara sant, eftersom något som metyltrienolon Montpellier HSC Tröja är exceptionellt potent vid lägre doser än någon typ av annan steroid, men är mycket levertoxisk, medan anavar (oxandrolon) inte är särskilt levertoxisk alls, alls, såväl som kräver väsentligt högre doser för användare att uppleva konkreta resultat.
Emellertid är förhöjda leverenzymer helt enkelt en indikation på att levern som utför sin funktion och bryter ner steroiderna som körs genom den, inte ett tecken på dysfunktion – eftersom det finns bra bevis för att säga att helt enkelt utövar orsakar liknande förändringar i leverfunktionen i termer för att höja vissa enzymer:
”Tidigare rapporter om anabola steroidinducerad hepatotoxicitet baserat på förhöjda aminotransferasnivåer kan ha överskattats, eftersom inga utövande personer, inklusive steroidanvändare, visade leverdysfunktion baserad på GGT-nivåer. Sådana rapporter kan ha vilselett det medicinska grannskapet för att lyfta fram steroidinducerad hepatotoxicitet … ” (Clin J Sport Med. 1999 Jan; 9 (1): 34-9.)
Trots det faktum att den totala risken för att orala steroider är verkligen lever-toxiska kan överskattas, tror jag att det är god praxis att göra fel på sidan av försiktighet och simulera en del av de mycket mer gamla skolans metoder: Begränsa muntlig användning till korta perioder (eller hålla fast vid injicerbara), samt förhindra att stapla för massor av oraler samtidigt.
Referenser:
1. J Clin Gastroenterol. 2002 okt; 35 (4): 350-2. Androgen/anabola steroidinducerad toxisk hepatit.
Stimac D, Milić S, Dintinjana RD, Kovac D, Ristić S.
2. Clin Ther. 2001 juni; 23 (6): 789-801; Diskussion 771. Granskning av oxymetolon: en 17alpha-alkylerad anabolisk-androgen steroid.Pavlatos AM1, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A, PharmD.
3. HIV HOTLINE. 1998 dec; 8 (5-6): 10-1. Gör alternativet med alfa-AAS verkligen en skillnad? Mutzebaugh C.
4. Minerva Med. 1971 27 juni; 62 (51): 2605-11. [Hepatotoxicitet av anabola steroider]. Rozman C, Urbano A, Galera H.
5. J Gastroenterol 2000; 35 (7): 557-62, multipla leveradenom orsakade av långvarig administrering av androgena steroider för aplastisk anemi i samband med familjär adenomatös polypos. Nakao A, Sakagami K, Nakata Y, Komazawa K, Amimoto T, Nakashima K, Isozaki H, Takakura N, Tanaka N.
6. Medicinska hypoteser 93 (2016) 150–153. Anabola androgen steroidinducerad hepatotoxicitet. Peter Bond, William Llewellyn, Peter Van Mol
7. Med SCI Sports -övning. 1999 feb; 31 (2): 243-50, lysosomal av råttor såväl som mitokondriella aktiviteter modifieras av anabola-androgena steroider. Molano F, Saborido A, Delgado J, Moran M, Megias A.
8. Lancet 1979 24 november; 2 (8152): 1120-3, Angiosarkom i lever associerad med androgena-anabola steroider. Falk H, Thomas LB, Popper H, Ishak KG.
9. J Pharmacol Toxicol Methods 1995 aug; 33 (4): 187-95, toxiska effekter av anabola-androgena steroider i primära råttcellkulturer. Welder AA, Robertson JW, Melchert RB.
10. Arch Toxicol 1999 nov; 73 (8-9): 465-72, undersökning av akutsåväl som kroniska hepatotoxiska effekter som utövas av anabolisk-androgen steroid stanozolol hos vuxna hanråttor. Boada LD, Zumbado M, Torres S, Lopez A, Diaz-Chico BN, Cabrera JJ, Luzardo OP.
11. Clin J Sport Med 1999 Jan; 9 (1): 34-9, anabola steroidinducerad hepatotoxicitet: Är det överskattat? Dickerman RD, Pertusi RM, Zachariah NY, Dufour DR, McConathy WJ.
12. Int J Sports Med 1996 Aug; 17 (6): 429-33, kroppssammansättning, kardiovaskulära riskaspekter samt leverfunktion i långvarig androgen-anabola steroider med kroppsbyggare tre månader efter tillbakadragande av medicinering. Hartgens F, Kuipers H, Wijnen JA, Keizer HA.